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基本信息 英文称呼:Biotinyl-Dynorphin A;Biotin-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys-Trp-Asp-Asn-Gln 中语称呼:生物素化强啡肽 A 氨基酸序列:Biotin-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys-Trp-Asp-Asn-Gln 单字母序列:Biotin-YGGFLRRIRPKLKWDNQ 三字母序列:Biotin-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys-Trp-Asp-Asn-Gln 分子量:约 2373.78 Da(表面值 2373.83 Da) 分子式:C₁₀₉H₁₆₉N₃₃O₂₅S 等电点(pI):约 10.3–10.7(强碱性,含多个碱性氨基酸残基) CAS 号:无专属 CAS 号;母体强啡肽 A(Dynorphin A)CAS:72957-38-9(东谈主源)、77614-84-1(猪源)结构信息伸开剩余80%

Biotinyl-Dynorphin A 是强啡肽 A(1–17) 的 N 端生物素修饰养殖物,由 17 个氨基酸残基与 1 个生物素分子通过酰胺键集会组成。分子全体呈碱性,含 5 个碱性氨基酸(4 个 Arg、1 个 Lys)、3 个酸性氨基酸(1 个 Asp、2 个 Gln);N 端生物素基团为特异性亲和标签,不影响母体多肽的受体蛊惑活性,C 端为亲水区域,中间含疏水残基(Leu、Ile、Phe),酿成两亲性结构特征。

作用机理

母体强啡肽 A 是内源性阿片肽,主要通过 **κ- 阿片受体(KOR)** 介导信号传导,属 G 卵白偶联受体(GPCR)眷属。Biotinyl-Dynorphin A 保留母体与 KOR 的高亲和力蛊惑智商,同期通过 N 端生物素与链霉亲和素 / 亲和素发生高特异性、高亲和力蛊惑(Kd≈10⁻¹⁵ mol/L),酿成 “多肽 - 受体 - 亲和素” 复合物。其核心作用机理包括:

受体激活:蛊惑 KOR 后驾驭腺苷酸环化酶,裁减 cAMP 水平,转机离子通谈(如 K⁺外流、Ca²⁺内流驾驭),驾驭神经元放电,宝马会(BMW Club)中国官网介导镇痛、平缓、心思转机等生理效应。 秀雅与富集:生物素标签用于受体定位、可视化及复合物分裂,适用于免疫荧光、亲和层析、流式细胞术等本质,不干预受体 - 配体互相作用。 信号调控:参与痛觉传导、药物成瘾、食欲转机、神经炎症等病理生理经过,可行为 KOR 甘心剂探针参谋受体功能与卑劣信号通路。参谋证明 神经科学参谋:平庸用于 KOR 受体散布与功能参谋,贯通强啡肽 A 在核心镇痛、脊髓痛觉调制、心思好像(如抑郁、慌乱)中的作用机制;生物素化养殖物普及受体检测奢睿度,助力神经环路示踪与受体能源学分析。 药物研发:行为 KOR 摄取性甘心剂探针,用于筛选新式阿片类镇痛药物,障翳传统阿片药物(如吗啡)的成瘾性与呼吸驾驭反作用;参谋 KOR 在药物成瘾中的调控作用,为成瘾救济提供新靶点。 生化与细胞参谋:诈欺于受体 - 配体互相作用能源学、受体内化与降解、信号通路交叉调控等参谋;生物素 - 链霉亲和素系统竣事 KOR 的高效富集与纯化,促进受体结构与功能贯通。 病理机制探索:参与精神病感性疾苦、炎症痛、脑卒中、神经退行性疾病(如阿尔茨海默病)等病理经过参谋,揭示强啡肽 A/KOR 系统在神经保护与毁伤中的双重作用。溶化与保存 溶化性:易溶于 pH 6.0–8.5 的水性缓冲液(如 PBS、Tris-HCl、HEPES),浓度可达 1–5 mg/mL;在纯水、生理盐水中溶化性雅致;不溶于甲醇、酒精、DMSO 等有机溶剂(高浓度有机溶剂易导致多肽千里淀)。 保存条目:忽视在-20℃以下避光干燥保存,分装后幸免反复冻融,以守护多肽的巩固性和生物活性。相干多肽 Biotinyl-ACTH (7-38) (human)Biotinyl-ACTH (7-38) (human) (Biotinyl-Corticotropin Inhibiting Peptide, Biotinyl-CIP) Biotinyl-Ala-Ala-Ala-Angiotensin II Biotinyl-ANF (1-28) (human, canine) Biotinyl-ANF (1-28) (rat) Biotinyl-ANF (1-28) (rat) Biotinyl-Angiotensin I (human) Biotinyl-Angiotensin II (human) Biotinyl-BNP-26 (porcine) Biotinyl-BNP-32 (human) Biotinyl-BNP-32 (rat) Biotinyl-BNP-32 (rat) Biotinyl-Bombesin Biotinyl-Bradykinin Biotinyl-Galanin (porcine) Biotinyl-Galanin (rat) Biotinyl-Gastrin I (human) Biotinyl-Gastrin Releasing Peptide (porcine) Biotinyl-Glucagon (1-29) (human, bovine, porcine)

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